Depression, Depressionen

Bupropion, Pharmakokinetik: | 1 | 2 | 3 | 4 | ⁵ | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 |

Resorption

Bei gesunden Probanden werden nach oraler Verabreichung von Bupropion innerhalb von 3 h maximale Plasmakonzentrationen erreicht

Bei regelmaessiger Verabreichung von 150 bis 300 mg/Tag verlaeuft die Kinetik von Bupropion und dessen Metaboliten linear. Die Resorption von Bupropion wird durch die gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht signifikant beeinflusst.

Distribution

Bupropion wird in hohem Masse im Gewebe verteilt, wobei das scheinbare Verteilungsvolumen etwa 2‘OOO l betraegt. Bupropion sowie der aktive Hauptmetabolit Hydroxybupropion sind zu 84% resp. 77% an Plasmaproteine gebunden.

Der Metabolit Threohydrobupropion ist etwa halb so stark an Proteine gebunden wie Bupropion.

Metabollsmus

Bupropion wird im menschlichen Organismus weitgehend metabolisiert. Im Plasma konnten drei pharmakologisch aktive Metaboliten nachgewiesen werden, Hydroxybupropion und die Aminoalkohol-Isomere, Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion. Diese duerften insofern klinisch von Bedeutung sein, als sie im Plasma in ebenso hohen bzw. hoeheren Konzentrationen vorhanden sind wie Bupropion selbst Nach einer einmaligen Verabreichung von Zyban werden maximale Plasmakonzentrationen von Hydroxybupropion und Threohydrobupropion nach ungefaehr 6 h erreicht. Erythrohydrobupropion ist nach einer einmaligen Verabreichung von Zyban im Plasma nicht messbar. Die aktiven Metaboliten werden weiter zu inaktiven Metaboliten abgebaut und mit dem Harn ausgeschieden.

ln-vitro-Studien zeigen, dass Bupropion primaer ueber CYP2B6 zu seinem aktiven Hauptmetaboliten Hydroxybupropion abgebaut wird, waehrend Cytochrom P450 nicht in die Bildung von Threohydrobupropion involviert ist (vgl. «Interaktionen»).