Depressionen, Tricks
- Pharmakokinetik.
- Absorption.
- Fluvoxamin wird nach oraler Verabreichung vollständig absorbiert. Maximale Blutspiegel und AUC stiegen im Versuch an gesunden Probanden proportional zur verabreichten Dosis, nach einmaliger Einnahme von 25 mg, 50 mg und 100 mg Floxyfral. In höherer Dosierung bis zu 300 mg/Tag zeigte sich an gesunden Probanden eine nicht lineare Pharmakokinetik. Bei Kindern ist die Pharmakokinetik nicht linear. Dies gilt auch für Dosierungen zwischen 25 mg/Tag und 150 mg/Tag. Nach einmaliger Einnahme von 100 mg Floxyfral wurden maximale Blutspiegel von 15- 63 ng/ml nach 3-8 Stunden erreicht. Auch war bei solchen Probanden kein Einfluss der Nahrungsaufnahme auf die Absorption von Fluvoxamin festzustellen. Die mittlere absolute Bioverfügbarkelt beträgt 53% aufgrund des first-pass Metabolisrnus.
- Distribution
- Das Fliessgleichgewicht (steady-state) wird normalerweise innerhalb von 10-14 Tagen erreicht. ln-vitro-Tests zeigten eine Plasmaproteinbindung von Fluvoxamin an Humanplasmaproteine von 80%. Das Verteilungsvolumen beim Menschen ist 25l/kg.
- Metabolismus
- Fluvoxamin wird zum Überwiegenden Teil in der Leber metabolisiert, hauptsächlich mittels oxydativer Demethylierung. Dabei entstehen mindestens 9 Metaboliten, welche durch die Nieren ausgeschieden werden. Die 2 Hauptmetaboliten haben keine relevante pharmakologische Aktwität.
