Fluvoxamin Depressionen.
- Elimination.
- Mehr als 90% einer oral verabreichten radioaktiven Dosis werden innerhalb von 48 Stunden im Urin wiedergefunden. Nach einer einmaligen Dosis wurde eine biologische Halbwertszeit von 13-15 Stunden, nach wiederholter Einnahme eine solche von 17-22 Stunden gemessen. Der Q0-Wert beträgt 0,9.
- Kinetik spezieller Patientengruppen.
- Das pharmakokinetische Profil bei alten Leuten differiert kaum von demjenigen anderer Altersgruppen. Bei rund 3 bis 10% der gesunden Bevölkerung kommt es aufgrund eines genetischen Defektes zu einer Verringerung der Aktivität des Cytochrom-450-lsoenzyms P4502D6. Solche Personen werden als «poor metabolizers» von Substanzen wie z.B Debrisoquin, Dextromethorphan und trizyklischen Antidepressiva bezeichnet. Viele Substanzen, darunter auch Fluvoxamin und andere selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, werden durch dieses lsoenzym metabolisiert; deshalb sind die pharmakologischen Eigenschaften und relativen Anteile der Metaboliten bei «poor metabolizers» verändert.
- Die Steady-State Plasmakonzentrationen von Fluvoxamin waren bei Kindern (Alter 6-11 Jahre) zweimal so hoch als bei Jugendlichen (Alter 12-17 Jahre). Plasmakonzentrationen bei Erwachsenen sind nicht grundsätzlich verschieden von denen junger Probanden.
- Präklinische Daten.
- Es gibt keine Hinweise auf Karzinogenität, Mutagenität oder Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit mit Fluvoxamin.
- Reproduktionsstudien an Tieren im Hochdosisbereich ergaben weder eine Beeinträchtigung der Fertilität, der Fortpflanzungsfähigkeit, noch wurden teratogene Schäden in der Nachkommenschaft festgestellt.
- Das Potential von Fluvoxamin für die Entwicklung von Missbrauch, Gewöhnungseffekten und physische Abhängigkeit wurde in einem nichtmenschlichen Primatenmodell untersucht. Es wurden keine Hinweise auf Abhängigkeitsphänomene gefunden.
